Энилконазол инструкция

Энилконазол инструкция

CAS номер: 35554-44-0
Брутто формула: C14H14Cl2N2O
Внешний вид: порошок.
Химическое название и синонимы: enilconazole , Imazalil, 1-[2-(2,4-Dichloro-phenyl)-2-(2-propenyloxy)ethyl]-1H-imidazole; 1-[2-(Allyloxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]imidazole.
Физико-химические свойства:
Молекулярная масса: 297.18 г/моль
Плотность 1,348
Температура плавления 52,7 ° C
Температура кипения> 340 ºC
Растворимость в воде 0,018 г / 100 мл.

Энилконазол – антимикотик, впервые введенный в использование компанией Janssen Pharmaceutica в 1984 году, используется для наружного применения против дерматофитов у мелких домашних животных, крупного рогатого скота и лошадей и как дезинфектант у домашней птицы. Также востребован в сельском хозяйстве для обработки клубневых культур от грибов поражающих растения.

В 1999 году, основываясь на исследованиях на грызунах, энилконазол был определен как «вероятный канцерогенный для человека» в соответствии с проектом Руководства Агентства по охране окружающей среды по канцерогенной оценке. Однако, поскольку остаточные количества пестицидов значительно ниже концентраций, связанных с риском, оценка риска пожизненного рака, связанного с загрязнением цитрусовых, была оценена как незначительная . EPA установило эквивалентный уровень токсичности для воздействия на человека в 6,1 х ​​10-2 мг / кг / день. Этот уровень поместил его в категорию I, II и IV для пероральной, дермальной и ингаляционной токсичности. Категория I классифицируется как сильно раздражающая для глаз, но не для кожи. Что касается пероральной токсичности, когда фунгицид передается через организм в пищу, он должен метаболизироваться, прежде чем он сможет нанести какой-либо вред. EPA также определило, что нет существенного риска токсичных уровней при рассмотрении воздействия пищи и воды. Энилконазол обладает очень малой степенью подвижности, поэтому уровень загрязнения питьевой воды довольно низок. Расчетная концентрация в окружающей среде (EEC) показала, что уровни для поверхностных вод составляют 0,072 ppb, что намного меньше, чем уровень сравнения 500 ppb для питьевой воды. Эти значения весьма незначительны, поэтому Агентство не считает их проблемой.

Препарат энилконазола в основном известен в двух формах: Имаверол (Imaverol Jenssen 10%) – используется для лечения дерматофитов у собак, кошек крупного рогатого скота и лошадей; и применяют Clinafarm EC (Shering Plaugh) в виде 13,8% эмульсии для обработки оборудования на птицефермах против Aspergillus fumigates. Также энилконазол инсталлируют интраназально для лечения аспергиллеза у мелких домашних животных. Применяется в качестве фунгицида на сельскохозяйственных видах культуры с целью борьбы с вредоносными микозами.

Получают энилконазол способом химического синтеза . Способ включает следующие стадии: добавление ДМФ, имидазола и хлопьев каустической соды в реакционный сосуд, равномерное перемешивание и смешивание материалов; медленно нагревать материалы до температуры 110-115oC и поддерживать температуру в течение 1 часа; охлаждение материалов до снижения температуры до 50-55oC; капание раствора ДМФА в 2-хлор-1- (2,4-дихлорфенил) этиловом спирте в материалы, контроль температуры при 50-55oC, поддержание температуры в течение 1 часа после капания раствора, нагревание материалов пока температура не достигнет 110-115oC, и поддерживать температуру в течение 4 часов; добавление хлопьев едкого натра и капание хлорпропена в материалы, регулирование температуры при 50-55oC, поддержание температуры в течение 1 часа, нагревание материалов до температуры 110-115oC и поддержание температуры реакции в течение 3 часов ; добавление воды и охлаждение материалов до комнатной температуры; проведение центробежной фильтрации с получением неочищенного продукта энилконазола; сушка неочищенного продукта и перекристаллизация высушенного неочищенного продукта с метилбензолом с получением сухого продукта. Способ прост в устройстве, поэтапно упрощен, имеет низкую себестоимость и применим для промышленного производства.

Читайте также:  Где водится анаконда

Действие на организм:

Препарат ингибирует синтез эргостерина, фосфолипидов и триглицеридов, тем самым вызывая нарушение синтеза клеточной мембраны грибка и его гибель.

При наружной обработке животных энилконазол практически не проникает через кожный покров, и накапливается в тканях в незначительных объемах, что обуславливает его низкую токсичность и отсутствие системного воздействия на пациента, в случае правильного применения (использования правильных концентраций и объемов, не допущения попадания средства на слизистые оболочки) и отсутствия повреждений на коже. Период полувыведения составляет от 12 до 16 часов. Эксретируется преимущественно с мочой и фекалиями.

Орально (крыса) LD50: 227 мг / кг

Глаз (кролик): 49 мг — Умеренно

Ингаляция (крыса) LC50: 16000 мг / м³ / 4 ч

Кожное нанесение (крыса) LD50: 4200 мг / кг

Внутрибрюшинный путь введения (крыса) LD50: 155 мг / кг

Оральный прием (собака) LD50:> 640 мг / кг

Кожный (кролик) LD50: 4200 мг / кг

NOEL для крыс и собак 2,5 мг / кг в день

Класс токсичности ВОЗ II; EPA II

Клинические проявления: Мышечная слабость, атаксия, диарея, зарегистрировано влияние на фертильность.

Описание

Имаверол флакон 100 мл.

1 мл препарата содержит в качестве действующего вещества 100 мг энилконазола, а также вспомогательные компоненты: сорбитан лаурат и полисорбат. По внешнему виду представляет собой раствор янтарно-желтого цвета.

Показания

Назначают собакам, лошадям и крупному рогатому скоту для лечения грибковых заболеваний.

Дозы и способ применения

Имаверол применяют наружно в виде 0,2 % эмульсии энилконазола. Рабочую эмульсию препарата готовят, смешивая 1 часть имаверола и 50 частей теплой воды. Например, для приготовления разбавленной рабочей эмульсии 100 мл имаверола разбавляют в 5 л теплой воды. Лечение состоит из 4-х применений рабочей эмульсии с интервалами в 3 – 4 дня. В тяжелых случаях курс лечения может быть продлен.

Собакам рабочую эмульсию имаверола втирают в кожу против шерсти. Собак длинношерстных пород рекомендуется предварительно стричь. Можно также полностью погружать собаку в емкость с рабочей эмульсией препарата.

Перед использованием препарата области на теле животного, испачканные грязью или навозом, предварительно очищают. Корочки на теле животного удаляют с помощью жесткой щетки, смоченной в рабочей эмульсии препарата. Рекомендуется смачивать всю поверхность тела животного уже при первой обработке, чтобы ликвидировать не выявленные очаги заболевания. Крупный рогатый скот моют, используя опрыскиватели, или поливают из шланга разбавленной эмульсией из расчета не менее 1 л рабочей эмульсии на одно взрослое животное и 0,5 л на одного теленка. У лошадей пораженные участки вместе с окружающей кожей обрабатывают рабочей эмульсией препарата.

Фармакологические свойства

Имаверол — синтетический противогрибковый преперат широкого спектра действия. Активен в отношении дерматофитозов лошадей, собак и крупного рогатого скота, вызванных Microsporum canis, Trichophyton verrucosum, Trichophyton equinum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum gypseum. Энилконазол, входящий в состав препарата в качестве действующего вещества, является избирательным ингибитором биосинтеза эргостерина (основного компонента мембраны клеток дрожжей и грибков). Это приводит к необратимым изменениям в клеточных стенках и грибков, таким образом обеспечивая противогрибковых эффект. Энилконазол также обладает парофазным действием, увеличивающим эффективность имаверола. После локального применения перепарат имеет низкую системную доступность. Остатки энилконазола в тканях животных после лечения практически отсутствуют и относительно высокие в печени. Выведение из тканей и плазмы крови у крупного рогатого скота происходит с периодом полураспада от 12 до 16 часов. Энилконазол экстенсивно метаболизируется и выводится, в основном, с мочой и фекалиями. Выделение с молоком у коров очень ограничено. Препарат коррозионноустойчив.

Читайте также:  Сделать кормушку для кошек своими руками

Побочные действия

У гиперчувствительных животных возможны аллергические реакции.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность животного к препарату.

Особые указания

Продукцию от крупного рогатого скота и лошадей, которым применяли препарат, используют без ограничений. Имаверол можно использовать беременным и кормящим самкам.

Условия хранения

В сухом, темном и недоступном для детей и животных месте. Отдельно от продуктов питания и кормов при температуре не выше 25 °С. Срок годности — 5 лет. Срок хранения рабочей эмульсии имаверола — не более 6 недель.

Производитель

Elanco, Португалия (Янссен Энимал Хелс, Бельгия).

для лечения дерматофитозов у крупного рогатого скота, лошадей, собак и кошек

(Организация-разработчик: «Eli Lilly and Company», ELANCO, США)

I. Общие сведения

Торговое наименование лекарственного препарата: Имаверол (Imaverol).

Международное непатентованное наименование: энилконазол.

Лекарственная форма: эмульсия для наружного применения.

Имаверол в 1 мл в качестве действующего вещества содержит энилконазол – 100 мг, а также вспомогательные вещества: полисорбат 20 — 486 мг и сорбитан лаурат – 486 мг.

По внешнему виду препарат представляет собой прозрачную жидкость, густой консистенции желто-коричневого цвета, при разведении водой образует стойкую эмульсию.

Имаверол выпускают расфасованным по 100 и 1000 мл в стеклянных или полимерных флаконах, укупоренных крышками. Каждый флакон помещен в картонную коробку и снабжен инструкцией по применению.

Имаверол хранят в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света месте, отдельно от пищевых продуктов и кормов, при температуре от 0 °С до 25 °С.

Срок годности Имаверола при соблюдении условий хранения в закрытой упаковке производителя – 3 года со дня производства, после вскрытия флакона – 3 месяца. Лекарственный препарат запрещается использовать по истечении срока годности.

Имаверол следует хранить в местах, недоступных для детей.

Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

II. Фармакологические свойства

Имаверол относится к группе противогрибковых лекарственных препаратов для наружного применения.

Энилконазол, входящий в состав препарата, является синтетическим антимикотическим средством, активным в отношении различных видов грибов, в том числе Trichophyton verrucosum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton enuinum, Microsporum canis и Microsporum cjypseum.

Механизм действия энилконазола основан на процессе избирательного ингибирования биосинтеза эргостерина — основного компонента мембраны клеток грибков и дрожжей, что приводит к необратимым изменениям в их клеточных стенках.

При локальном наружном применении препарата энилконазол, обладая низкой системной доступностью, плохо всасывается через кожу и проникает в ткани организма в незначительных количествах. Выводится из организма животных преимущественно с мочой и фекалиями, период полувыведения составляет 12-16 часов.

Имаверол по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), в рекомендуемых дозах не оказывает местно-раздражающего и резорбтивно-токсического действия, не обладает тератогенными, эмбриотоксическими, мутагенными и канцерогенными свойствами. Препарат хорошо переносится крупным рогатым скотом, лошадьми, собаками и кошками, токсичен для гидробионтов.

III. Порядок применения

Имаверол назначают для лечения дерматофитозов (трихофитии, микроспории) у крупного рогатого скота, лошадей, собак и кошек.

Противопоказанием к применению является гиперчувствительность животного к компонентам препарата.

Лечение животного проводят с использованием 0,2% лечебной эмульсии препарата, для приготовления которой Имаверол разводят теплой водой в соотношении 1:50. Приготовленная лечебная эмульсия препарата должна быть использована в течение суток.

Читайте также:  Самая популярная порода собак 2018 года

Лечение животного проводят курсом из четырех обработок с интервалом 3-4 дня.

В тяжелых случаях заболевания после консультации с ветеринарным врачом курс лечения может быть продлен.

У крупного рогатого скота и лошадей лечебной эмульсией обрабатывают пораженные участки тела вместе с пограничными участками здоровой кожи. В связи с присутствием дерматофитов в волосяных фолликулах, все корочки на теле животного следует удалять жесткой щеткой, смоченной лечебной эмульсией Имаверола.

Собак и кошек обрабатывают против направления роста шерсти, полностью покрывая пораженные участки кожи лечебной эмульсией; животных длинношерстных пород рекомендуется предварительно остричь. Обработку собак и кошек мелких пород можно также проводить погружением в емкость с лечебной эмульсией.

Симптомы передозировки препарата не выявлены.

Особенностей действия препарата при его первом применении и отмене не установлено.

Следует избегать нарушений схемы применения препарата, так как это может привести к снижению его эффективности. В случае пропуска очередной обработки ее следует провести как можно скорее в той же дозе.

Побочных явлений и осложнений при применении Имаверола в соответствии с настоящей инструкцией, как правило, не наблюдается. При повышенной индивидуальной чувствительности животного к компонентам лекарственного препарата и появлении аллергических реакций, его применение прекращают и при необходимости назначают животному антигистаминные препараты и средства симптоматической терапии.

Имаверол не следует применять животным совместно с другими противогрибковыми лекарственными средствами для наружного применения.

Убой крупного рогатого скота и лошадей на мясо разрешается не ранее, чем через 4 суток после последнего применения Имаверола. В случае вынужденного убоя животных ранее установленного срока мясо может быть использовано в корм пушным зверям.

Молоко дойных животных может быть использовано в пищевых целях не ранее, чем через 48 часов (4 дойки) после последнего применения Имаверола. Молоко, полученное ранее установленного срока, после термической обработки можно использовать в корм животным.

IV. Меры личной профилактики

При работе с Имаверолом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами.

Обработку животных следует проводить в резиновых перчатках. Во время работы с препаратом не разрешается курить, пить и принимать пищу. По окончании работы следует тщательно вымыть руки теплой водой с мылом, вымыть и просушить перчатки.

Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Имаверолом. При случайном попадании препарата на кожные покровы или в глаза их необходимо промыть большим количеством проточной воды. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Пустую тару из-под Имаверола запрещается использовать для бытовых целей, она подлежит утилизации с бытовыми отходами.

Организация — производитель “Lusomedicamenta — Sociedade Tecnica Farmaceutica S.A.”, Estrada Consiglieri Pedrozo 69B, Queluz de Baixo, 2730-055 Barcarena, Portugal ( Португалия ).

Инструкция разработана компанией «Eli Lilly Regional Operations Ges.m.b.H.», Kolblgasse 8-10, A-1030 Wien, Austria (Австрия).

Рекомендовано к регистрации в РФ ФГБУ «ВГНКИ».

Номер регистрационного удостоверения 840-3-8.0-1046№ПВИ-3-8.0/03378

Эланко и Имаверол являются собственными или используемыми по лицензии товарными знаками Эли Лилли энд Компани, её дочерних структур или филиалов.