Таблетки изониазид от чего они

Таблетки изониазид от чего они

Состав

Таблетка содержит 0.1, 0.2 или 0.3 грамма действующего вещества. В ампулах объёмом 5 мл содержится раствор 500 мг концентрации 10%.

Форма выпуска

Изониазид выпускается в таблетированной форме, в виде раствора и порошка.

Таблетки упакованы по 10 штук в специальные блистеры. В упаковке содержится 50, 100, 500 либо 1000 таблеток.

Раствор выпускается в ампулах по 5 мл. В пачке содержится 5 либо 10 ампул.

Фармакологическое действие

Таблетки Изониазид от чего они?

Противотуберкулёзное средство. Активный компонент является основным представителем среди производных изоникотиновой кислоты, и нашел своё применение в противотуберкулёзной терапии. Иные лекарственные средства из данной группы (например, Фтивазид) рассматриваются как производные гидразида изоникотиновой кислоты. В отношении микобактерии – возбудителя туберкулёза – активный компонент Изониазид проявляется высокую бактериологическую активность. В отношении иных возбудителей инфекционных болезней выраженного химиотерапевтического эффекта не наблюдается.

Действующее вещество воздействует бактерицидно на внеклеточные и внутриклеточные формы Mycobacterium tuberculosis. Больше всего действию препарата подвержены активно делящиеся формы микобактерий. Точного описания механизма воздействия нет. Существует мнение, что принцип действия медикамента основан на способности подавлять процесс синтезирования миколиевых кислот, которые входят в состав клеточной стенки микроорганизма.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент хорошо всасывается из просвета пищеварительного тракта. Через 1-4 часа после приёма внутрь в крови регистрируется максимальная концентрация действующего вещества. Туберкулостатическая концентрация (уровень активного компонента в крови, подавляющий жизнедеятельность возбудителя туберкулёза) сохраняется в течение 6-24 часов. Изониазид с легкостью проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает в различные жидкости и ткани в организме. Основной путь выведения – через почечную систему.

Показания к применению Изониазида

Медикамент назначается для лечения активного туберкулёза.

Основные показания к применению:

  • туберкулёзный менингит (комбинированная терапия);
  • профилактика развития туберкулёза у лиц, которые находились в контакте с больным пациентом;
  • профилактика развития туберкулёза у лиц, давших положительную реакцию на Туберкулин (больше 5 мм) при подтверждённой рентгенологической картине, которая указывает на непрогрессирующий процесс;
  • профилактика развития туберкулёза у детей младше 4-х лет, давших положительную реакцию на туберкулин (больше 10 мм) с высоким риском диссеминации.

Высокие дозировки обладают токсическим действием, поэтому Изониазидом отравляют собак.

Противопоказания

  • атеросклероз;
  • судорожные припадки в анамнезе;
  • эпилепсия;
  • полиомиелит в анамнезе;
  • патология почечной/печёночной системы.

Побочные действия Изониазида

Система крови (гемостаз, кроветворение) и сердечно-сосудистая система:

  • боли в области сердца;
  • повышение уровня лёгочного кровяного давления;
  • учащённое сердцебиение;
  • стенокардия;
  • усиление выраженности ишемических процессов в миокарде у лиц пожилого возраста;
  • тромбоцитопения;
  • агранулоцитоз;
  • повышение уровня кровяного давления;
  • сидеробластная анемия;
  • гемолиз (при недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
  • апластическая анемия.

Органы чувств, нервная система:

  • интоксикационный психоз;
  • генерализованные судороги;
  • парестезии;
  • головокружения;
  • полиневрит;
  • паралич конечностей;
  • атрофия и неврит зрительного нерва;
  • эйфория;
  • энцефалопатия;
  • инсомния;
  • раздражительность;
  • головные боли;
  • амнезия;
  • периферический неврит;
  • учащение припадков у лиц, страдающих эпилепсией.

Пищеварительный тракт:

  • рвота;
  • тошнота;
  • сухость в ротовой полости;
  • токсический гепатит;
  • повышение активности АЛТ, АСТ, билирубина;
  • продромальные симптомы гепатита (необычная слабость или усталость, рвота, потеря аппетита и тошнота);
  • гипербилирубинемия.

Мочеполовой тракт:

  • меноррагия;
  • гинекомастии;
  • дисменорея.

Аллергические ответы:

  • кожные высыпания, сыпь;
  • эозинофилия.

Иные реакции:

  • лихорадка;
  • мышечные подёргивания;
  • флебит (при внутривенных инъекциях);
  • «Кушингоид»;
  • мышечная атрофия;
  • гипергликемия.

Побочные действия Тубазида аналогичны, т.к. активным компонентом является то же действующее вещество.

Изониазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Доза препарата подбирается в индивидуальном порядке с учётом формы основного заболевания, сопутствующей патологии и характера течения болезни.

Инструкция по применению Изониазида для взрослых пациентов и подростков: 2-3 раза в неделю по 15 мг/кг в сутки либо по 300 мг в день.

Инструкция по применению Тубазида для детей: 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо 10-20 мг/кг в день.

Внутримышечно вводят по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 5 мг/кг в сутки. Детям медикамент вводят по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 10-20 мг/кг в день. Длительность терапии определяется в индивидуальном порядке.

Лечение ингаляциями: 5-10 мг/кг в день, разделённых на 1-2 приёма.

При приёме per os и внутривенном введении максимальная суточная дозировка составляет 300 мг (для взрослых пациентов).

Передозировка

Острая передозировка

Приём высоких доз может спровоцировать развитие метаболического ацидоза, вызвать эпилептические припадки, которые не поддаются стандартной терапии. В тяжёлых случаях может развиться кома и летальный исход.

Первые признаки отравления регистрируются уже через 30 минут после приёма медикамента:

  • тахикардия;
  • рвота;
  • головокружение;
  • нечеткость речи.

При остром отравлении эпилептический припадок может развиться молниеносно без предшествующей симптоматики. Достаточно принять 20 мг/кг Изониазида для развития припадка. При тяжёлом отравлении развивается кома, которая может длиться 24-36 часов.

Острые токсические проявления отравления:

  • гипертермия;
  • артериальная гипотония;
  • глюкозурия;
  • гипергликемия;
  • острая почечная недостаточность;
  • кетонурия.

Хроническая передозировка

Длительная терапия высокими дозами вызывает некроз гепатоцитов. В первые месяцы лечения довольно часто у пациентов регистрируется повышение АЛТ и АСТ. В течение года лабораторно могут быть выявлены признаки гепатита. При правильной тактике лечения и адекватном дозировании клинически значимый гепатит развивается только у 0.1% пациентов. Показатель смертности от поражения печени при лечении противотуберкулёзным средством составляет 0.001%.

Часто на фоне длительной терапии высокими дозами развивается неврит зрительного нерва, полинейропатия. Нейротоксическое влияние проявляется при дефиците Пиридоксина и значительно усиливается формированием неактивных комплексов гидразонов с Пиридоксином. Типичные проявления полинейропатии – нарушения чувствительности по типу «носков» и «перчаток» в дистальных отделах конечностей с постепенным распространением выше. Дополнительно развивается мышечная слабость, миалгия. При поражении зрительного нерва ухудшается зрительное восприятие, в тяжёлых случаях формируется центральная скотома. Нейротоксичность приводит к развитию психоза, атаксии, галлюцинаций и коматозного состояния.

Лечение при передозировке

Первая помощь направлена на купирование эпилептического припадка, восстановление проходимости дыхательных путей, стабилизацию основных физиологических показателей, проведение инфузионной терапии.

При развитии тяжёлого ацидоза рекомендуется внутривенное введение бикарбоната натрия. Эффективен приём энтеросорбентов, Активированного угля для удаления действующего вещества из пищеварительного тракта. Неврологические проявления купируются введением Витамина В6 (при развитии комы, метаболического ацидоза и судорожного синдрома). При первом введении максимальная доза Пиридоксина составляет 5 г. Для усиления эффекта Витамина В6 назначают бензодиазепины. При помощи гемодиализа удаётся ускорить выведение противотуберкулёзного средства (на практике применяется редко).

Повышение печёночных ферментов втрое указывает на развитие лекарственного гепатита и требует прекращения приёма медикамента. Витамин В6 в таких случаях неэффективен. Пиридоксин применяется только для профилактики и лечения полинейропатий (50 мг/сутки).

Взаимодействие

Риск развития гепатоктоксичности значительно возрастает при одновременном приёме Рифампицина (особенно у лиц, страдающих различными заболеваниями печёночной системы). Аналогичный эффект наблюдается при лечении Парацетамолом, т.к. Изониазид способен индуцировать цитохром Р450, что способствует увеличению количества метаболитов, обладающих токсичностью.

Читайте также:  Животные с хоботами

Метаболизм Фенитоина и Карбамазепина замедляется из-за повышения их концентрации в плазме (дополнительно отмечается усиление токсического влияния). Всасывание действующего вещества замедляется при одновременном приёме антацидных средств (эффект усиливается при приёме алюминийсодержащих антацидов).

Отмечается взаимное усиление действий других противотуберкулёзных медикаментов. Почечное выведение замедляется при одновременной терапии Изониазида и Стрептомицина. Изофлуран потенцирует гепатотоксичность. Выраженность побочных эффектов снижается при приёме Глутаминовой кислоты и Витамина В6. Обратный эффект наблюдается при лечении ингибиторами МАО.

Изониазид способен усиливать действие Теофиллина, антикоагулянтов непрямого действия, Этосуксимида, Карбамазепина, бензодиазепинов. Активное вещество снижает концентрацию Кетоконазола.

Условия продажи

Препарат можно приобрести в аптеке, предъявив рецептурный врачебный бланк с соответствующими печатями доктора и ЛПУ.

Рецепт на латинском языке:
Rp. Tab. Isoniasidi 0.1
D.t.d.N 50 in tab.
S.по схеме.

Условия хранения

Соблюдение температурного режима (до 25 градусов) позволяет сохранить эффективность медикамента в течение заявленного производителем срока. Хранить вдали от детей.

Срок годности

Таблетки могут храниться 6 лет, ампулы – 2 года.

Особые указания

Медикамент не назначают в дозе больше 10 мг/кг при следующей патологии:

  • распространённый атеросклероз;
  • тяжёлое течение артериальной гипертонии;
  • псориаз;
  • бронхиальная астма;
  • ИБС;
  • заболевания нервной системы;
  • микседема;
  • экзема в стадии обострения;
  • тяжёлое течение сердечно-сосудистой недостаточности.

Параллельное назначение других противотуберкулёзных лекарственных средств позволяет избежать молниеносного развития резистентности. Рекомендуется соблюдение постельного режима в течение 1-1.5 часа после проведения инъекции.

Снижение выраженности побочных эффектов достигается одновременным назначением Глутаминовой кислоты (внутрь), Пиридоксина (внутримышечное введение, приём внутрь), Тиамина (внутримышечное введение).

Важно помнить, что метаболизм активного вещества осуществляется в печёночной системе путём ацетилирования до метаболитов, не обладающих активностью. На степень ацетилирования влияет генетическая предрасположенность. Рекомендуется определение скорости инактивации Изониазида по уровню активного вещества в моче и крови в связи с неодинаковым метаболизмом у пациентов. Лицам с высокой скоростью инактивации действующего вещества показано назначение больших доз.

Изониазид для собак

В определённых количествах медикамент оказывает токсическое воздействие на животных. Смертельная дозировка для собак зависит от веса. Активное вещество молниеносно всасывается из пищеварительного тракта, поступая в кровь.

Основные симптомы отравления собаки Изониазидом проявляются уже через 30 минут:

  • обильное слюноотделение;
  • спутанность сознания;
  • слабость ног, шатание, «заваливание» животного на бок;
  • судороги, мышечные подёргивания;
  • рвота;
  • длительные судороги, угнетение дыхания, кома и смерть – при тяжёлом отравлении.

Тубазид для собак также токсичен и оказывает аналогичное действие. Для кошек смертельная доза также рассчитывается по весу.

Изониазид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Isoniazid

Код ATX: J04AC01

Действующее вещество: изониазид (isoniazid)

Производитель: «АС-Фарм», «Татхимфармпрепараты», «Брынцалов-А», «ФармСинтез», «Биохимик», «Биосинтез», «Верофарм», «Розфарм», «Акрихин», ОАО «Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко» и др., Россия

Актуализация описания и фото: 18.09.2019

Изониазид – противотуберкулезное средство.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки (по 100, 200 или 300 мг – по10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2, 5 или 10 упаковок, по 50 или 100 шт. в банках из темного стекла, в картонной пачке 1 банка; по 100 и 300 мг – по 20 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 5 упаковок, по 25 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 150 мг – по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 5 или 10 упаковок; по 100 и 150 мг – по100, 500 или 1000 шт. в полимерных банках; по 200 мг – по 100, 500 или 1000 шт. в банках полимерных или полипропиленовых; по 300 мг – по 100 шт. в банках полипропиленовых или полиэтиленовых, в картонной пачке 1 банка, по 100, 500 или 1000 шт. в полиэтиленовых пакетах, в полимерных банках 1 пакет);
  • Раствор для инъекций 10% (по 5 мл в ампулах – в пачке 5, 10 или в коробке 10 ампул; в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки).

Активное вещество – изониазид:

  • 1 таблетка – 100, 150, 200 или 300 мг;
  • 1 мл раствора – 100 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изониазид является противотуберкулезным препаратом и обладает бактериостатическим действием. Он относится к пролекарствам, поскольку под действием микобактериальной каталазы-пероксидазы изониазид метаболизируется с образованием активного метаболита. Последний связывается с еноил-(ацил-переносящий белок)-редуктазой синтазы жирных кислот И, при этом нарушая трансформацию дельта2-ненасыщенных жирных кислот в миколевую кислоту. Миколевая кислота входит в категорию жирных кислот с разветвленной цепью, которая взаимодействует с арабиногалактаном (полисахаридом) и принимает участие в формировании компонентов клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis.

Также изониазид представляет собой ингибитор микобактериальной каталазы-пероксидазы, что способствует снижению защитных свойств микроорганизма по отношению к пероксиду водорода и активным формам кислорода. Изониазид демонстрирует активность в отношении определенных штаммов Mycobacterium kansasii (при инфекциях, спровоцированных данным возбудителем, рекомендуется определять индивидуальную чувствительность к препарату).

Фармакокинетика

После перорального приема однократной дозы Изониазида 300 мг максимальная концентрация активного вещества достигается через 1–2 ч и составляет 3–7 мкг/мл. Вещество связывается с белками незначительно (примерно на 10%). Объем распределения варьируется от 0,57 до 0,76 л/кг. Изониазид хорошо распределяется по всему организму, обнаруживаясь во всех тканях и жидкостях, включая асцитическую, плевральную и цереброспинальную. В высоких концентрациях вещество кумулируется в мокроте, слюне, легочной ткани, мышцах, печени и почках, а также проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Изониазид метаболизируется в печени посредством ацетилирования, образуя неактивные метаболиты. В печени изониазид ацетилируется N-ацетилтрансферазой. Конечным продуктом процесса является N-ацетилизониазид, который затем переходит в моноацетилгидразин и изоникотиновую кислоту. Моноацетилгидразин характеризуется гепатотоксическим действием вследствие образования при участии системы цитохрома Р450 активного промежуточного метаболита путем N-гидроксилирования.

Скорость ацетилирования определяется генетическими факторами. У пациентов, у которых процесс ацетилирования протекает медленно, в организме присутствует мало N-ацетилтрансферазы.

Изониазид является индуктором изофермента CYP2E1. Для быстрых ацетиляторов период полувыведения составляет около 0,5–1,6 ч, для медленных – этот параметр увеличивается до 2–5 ч. У больных с почечной недостаточностью период полувыведения часто пролонгируется до 6,7 ч. Данный показатель для детей возрастом 1,5–15 лет составляет 2,3–4,9 ч, а у новорожденных достигает 7,8–19,8 ч, что обусловлено несовершенством процесса ацетилирования у этой категории пациентов. Хотя значение периода полувыведения существенно меняется вследствие индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, его средний показатель равен 3 ч при пероральном приеме 600 мг и 5,1 ч – при пероральном приеме 900 мг. При повторном приеме значение периода полувыведения сокращается до 2–3 ч.

Читайте также:  Сколько видов львов

Изониазид выводится преимущественно с мочой: на протяжении 1 суток выводится 75–95% препарата, преимущественно в виде неактивных метаболитов – изоникотиновой кислоты и N-ацетилизониазида. При этом концентрация N-ацетилизониазида у быстрых ацетиляторов равна 93% от принятой дозы препарата, а у медленных – не превышает 63%. В небольших количествах изониазид выводится с фекалиями. Во время гемодиализа вещество выводится из крови (до 73% лекарственного средства на протяжении пятичасового сеанса).

Показания к применению

Согласно инструкции, Изониазид показан для профилактики и терапии всех активных форм туберкулеза, включая туберкулезный менингит (в составе комбинированного лечения).

Для профилактики туберкулеза препарат назначают детям в возрасте до 4 лет с положительной кожной реакцией на туберкулин (больше 10 мм), лицам, находящимся в близком контакте с больным туберкулезом, пациентам с реакцией на туберкулин более 5 мм и при указании на непрогрессирующий туберкулез рентгенологических данных.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано пациентам при следующих патологиях:

  • Полиомиелит, эпилепсия и судорожные припадки в анамнезе;
  • Нарушение функции почек и/или печени;
  • Атеросклероз.

Инструкция по применению Изониазида: способ и дозировка

Таблетки Изониазид принимают внутрь.

Раствор вводят внутримышечно (в/м), внутрикавернозно и с помощью ингаляций.

Дозу Изониазида и период лечения врач устанавливает индивидуально на основании клинических показаний, учитывая возраст, характер и форму заболевания.

Рекомендованное дозирование для пациентов подросткового возраста и взрослых:

  • Таблетки: по 300 мг 1 раз в сутки или из расчета по 15 мг на 1 кг веса больного в сутки 2-3 раза в неделю (согласно схеме лечения);
  • Раствор: из расчета по 5 мг на 1 кг веса 1 раз в сутки или по 15 мг на 1 кг (также 1 раз в сутки) 2-3 раза в неделю.

Рекомендованная доза для применения раствора и таблеток Изониазид у детей – по 10-20 мг на 1 кг веса 1 раз в сутки или по 20-40 мг на 1 кг по схеме терапии 2-3 раза в неделю;

Суточная доза для внутрикавернозного введения – 10-15 мг на 1 кг веса, для ингаляций – 5-10 мг на 1 кг в сутки в 1-2 приема.

Для взрослых максимальная суточная доза для каждой лекарственной формы – 300 мг.

Побочные действия

Применение Изониазида может вызывать побочные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в области сердца;
  • Со стороны пищеварительной системы: лекарственный гепатит, тошнота, рвота;
  • Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; редко – нарушения сна, эйфория, психоз, периферический неврит;
  • Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
  • Со стороны эндокринной системы: очень редко – у женщин меноррагии, у мужчин гинекомастия.

Передозировка

Симптомы передозировки Изониазида проявляются на протяжении 0,5–3 часов после введения. К ним относятся: головокружение, зрительные расстройства, зрительные галлюцинации, смазанная речь, тошнота, рвота. При острой передозировке наблюдаются тяжелые некупируемые судорожные припадки, ацетонурия, тяжелый метаболический ацидоз, гипергликемия, угнетение ЦНС, быстро переходящее из состояния ступора в кому, респираторный дистресс-синдром.

При выраженной передозировке Изониазида (прием доз в количестве 80–150 мг/кг) недостаточное лечение приводит к состоянию нейротоксикации, чаще всего заканчивающемуся летальным исходом. При адекватном лечении прогноз остается благоприятным.

Если препарат был принят в дозе более 80 мг/кг, а угрожающие симптомы отсутствуют, необходимо в той же дозе ввести пиридоксин внутривенно. Если доза принятого изониазида неизвестна, то на протяжении 30–60 минут взрослым вводят внутривенно 5000 мг пиридоксина, а детям – антидот из расчета 80 мг/кг.

При возникновении клинических симптомов необходимо позаботиться о профилактике аспирации содержимого желудка, поддержании деятельности сердечно-сосудистой системы и адекватной легочной вентиляции. Если доза принятого препарата известна, внутривенно болюсно вводится то же количество пиридоксина на протяжении 3–5 минут. Если количество принятого лекарственного средства остается неизвестным, то взрослым внутривенно вводят пиридоксин в количестве 5000 мг, детям – в количестве 80 мг/кг. Если судорожный припадок продолжается, доза пиридоксина вводится повторно. В единичных случаях требуется назначение дозы антидота более 10 000 мг.

При передозировке Изониазида максимальная безопасная доза пиридоксина неизвестна. Если применение пиридоксина не дает терапевтического эффекта, назначают диазепам.

В состоянии передозировки следует контролировать уровень мочевины, глюкозы, электролитов и парциальное давление газов в крови. При диагностировании метаболического ацидоза натрия гидрокарбонат способен спровоцировать усиление гиперкапнии (необходим постоянный контроль состояния). Если ацидоз и судороги не купируются натрия гидрокарбонатом, диазепамом и пиридоксином, необходим диализ.

Особые указания

Изониазид не следует назначать в дозе более 10 мг на 1 кг веса больного при тяжелых формах артериальной гипертензии и/или сердечно-легочной недостаточности, распространенном атеросклерозе, ишемической болезни сердца, заболеваниях нервной системы, псориазе, бронхиальной астме, микседеме, экземе в фазе обострения.

При назначении дозы препарата следует учитывать степень влияния генетических факторов на ацетилирование изониазида в печени, для этого необходимо определить скорость инактивации по его содержанию в моче и крови. Больным с высокой скоростью инактивации целесообразно назначение повышенных доз препарата.

Чтобы не допустить быстрого развития устойчивости палочки Коха применение изониазида комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами.

После инъекционного введения препарата больному следует 1-1,5 часа соблюдать постельный режим.

Для уменьшения побочного действия изониазид назначают в сочетании с глутаминовой кислотой (внутрь), пиридоксином (внутрь или в/м), тиамином (в/м).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Водителям и операторам, работающим со сложными механизмами, необходимо учитывать вероятность возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, способных ухудшать скорость реакции и концентрацию внимания.

Применение при беременности и лактации

При беременности противопоказан прием Изониазида в дозе более 10 мг/кг в сутки. При применении препарата в суточной дозе менее 10 мг/кг массы тела нужно учитывать, что вещество проникает через плацентарный барьер и может спровоцировать развитие геморрагий (из-за гиповитаминоза К), гипоспадии и миеломенингоцеле, а также задержку психомоторного развития плода. Изониазид проникает в грудное молоко, поэтому вследствие риска развития периферических невритов и гепатита у ребенка следует прекратить грудное вскармливание либо отменить препарат.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с парацетамолом, рифампицином возрастает вероятность развития гепатотоксического действия, особенно у больных с нарушениями функции печени.

Изониазид при одновременном приеме подавляет метаболизм фенитоина и карбамазепина, это способствует повышению уровня их концентрации в плазме крови и токсического действия.

Аналоги

Аналогами Изониазида являются: Изониазид-Акос, Изониазид-Ферейн, Изониазид-Дарница, Изониазид-Н.С., Изозид 200, Нидразид, Римицид, Тубазид.

Сроки и условия хранения

Хранить: таблетки – в сухом, защищенном от света месте, раствор – в защищенном от света месте при температуре 1-10 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 6 лет, раствор – 2 года.

Читайте также:  Ценные сорта рыбы

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Изониазиде

Отзывы об Изониазиде свидетельствуют, что после начала курса терапии в первые дни лечения больные часто жаловались на нарушения координации, кошмарные сны, бессонницу, сильные головные боли, быструю утомляемость. Однако при сочетании препарата с витамином В6 побочные эффекты становились менее выраженными. Достаточно часто возбудитель туберкулеза демонстрировал устойчивость к данному лекарственному средству. Тем не менее специалисты положительно высказываются об Изониазиде, считая его достаточно эффективным препаратом против туберкулеза.

Цена на Изониазид в аптеках

Цена на Изониазид в форме таблеток в среднем составляет 42–83 рубля (в упаковку входит 100 шт.). Раствор для инъекций 10% можно купить примерно за 25–48 рублей (в упаковку входит 10 ампул).

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Изониазид
Isoniazid [1]
Химическое соединение
ИЮПАК Гидразид изоникотиновой кислоты
Брутто-формула C6H7N3O
Молярная масса 137,14
CAS 54-85-3
PubChem 3767
DrugBank APRD01055
Классификация
Фармакол. группа Гидразиды
АТХ J04AC01
МКБ-10 A 15 15. —A 19 19.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы незначительное (0—10 %)
Метаболизм печень; ингибитор CYP450: 2C19, 3A4
Период полувывед. 1 ч («быстрые инактиваторы»), 3 ч («медленные инактиваторы») [2]
Экскреция моча (основной), кал
Лекарственные формы
таблетки, раствор для инъекций
Способы введения
Внутрь, в/м, в/в, внутрикавернозно, ингаляционно.
Другие названия
Изониазид (Тубазид), Laniazid, Nydrazid
Медиафайлы на Викискладе

И́зониази́д (тубази́д) — лекарственное средство, противотуберкулёзный препарат (ПТП), гидрази́д и́зоникоти́новой кислоты́ (ГИНК). Показан для лечения туберкулёза всех форм локализации. Представляет опасность для собак и псовых вообще, поскольку они обладают повышенной чувствительностью к препарату.

Содержание

История [ править | править код ]

Соединение впервые синтезировано в начале XX века [3] , первый лекарственный препарат на его основе, известный как «тубазид», создан в 1926 году А. Т. Качугиным, широкое клиническое применение препаратов ГИНК началось с 1952 года. Изониазид — самый эффективный из них для лечения активного туберкулёза, его активность сравнительно ниже в отношении атипичных микобактерий. [2]

В настоящее время изониазид входит в классификацию Международного союза по борьбе с туберкулёзом и, наряду с рифампицином, относится к препаратам первого ряда (то есть наиболее эффективным). Применяется в составе комбинированных схем лечения совместно со стрептомицином, рифампицином, пиразинамидом и этамбутолом.

Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств [4] , цены на которые регулируются, чтобы препарат был доступен населению [5] .

Получение [ править | править код ]

Получают путём гидролиза 4-цианопиридина до амида изоникотиновой кислоты — предшественника гидразида изоникотиновой кислоты (изониазид): [6] [7]

Фармакологические свойства [ править | править код ]

Механизм действия изониазида связан с угнетением синтеза миколевой кислоты в клеточной стенке Mycobacterium tuberculosis (МБТ). Действует бактерицидно на МБТ в стадии размножения и бактериостатически на покоящиеся МБТ. Обладает высокой эффективностью, но при монотерапии к нему быстро развивается резистентность.

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, терапевтические концентрации в крови достигаются через 1—2 часа после приёма. Метаболизируется в печени системой цитохрома P-450.

Обладает гепатотоксичностью, может вызвать изониазидный гепатит (в ряде случаев).

Побочные действия [ править | править код ]

При применении изониазида и других препаратов этого ряда (фтивазид, метазид и др.) могут наблюдаться головная боль, головокружение, тошнота, рвота, болевые ощущения в области сердца, кожные аллергические реакции. Возможны эйфория (беспричинное благодушное настроение), ухудшение сна, в редких случаях — развитие психоза, а также появление периферического неврита (воспаления периферических нервов) с возникновением атрофии мышц (уменьшения массы мышц с ослаблением их функции в результате нарушения питания мышечной ткани) и паралича конечностей. Изредка наблюдается лекарственный гепатит (воспаление печени, вызванное приёмом изониазида). Очень редко при лечении изониазидом у мужчин отмечаются гинекомастия (увеличение молочных желез), у женщин — меноррагии (дисфункциональные маточные кровотечения). У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Обычно побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приёме препарата. Для уменьшения побочных явлений, помимо пиридоксина и глутаминовой кислоты, рекомендуются растворы тиамина — внутримышечно 1 мл 5%-го раствора тиамина хлорида или 1 мл 6%-го раствора тиамина бромида (при парестезиях — чувстве онемения в конечностях), атрифос.

Противопоказания [ править | править код ]

Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам; ранее перенесённый полиомиелит (инфекционное заболевание головного и спинного мозга), нарушения функций печени и почек, выраженный атеросклероз. Не следует принимать изониазид в дозе свыше 10 мг/кг при беременности, лёгочно-сердечной недостаточности III стадии, гипертонической болезни II—III стадии, ишемической болезни сердца, распространённом атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме (резком угнетении функции щитовидной железы). Противопоказано внутривенное введение изониазида при флебитах (воспалении вен).

Использование в ветеринарии [ править | править код ]

В сочетании с этамбутолом изониазид может быть использован при лечении кожных форм туберкулёза у кошек и собак. [8]

Изониазид использовался для лечения актиномикоза крупного рогатого скота, однако для лечения мясо-молочного скота употребление препарата не разрешено. Препарат не эффективен для лечения хронического гранулематозного энтерита крупного рогатого скота [9] .

Токсичность для животных [ править | править код ]

Особенно чувствительны к препарату псовые, в том числе собаки (LD50 50 мг/кг живого веса) [10] ; они не в состоянии эффективно метаболизировать изониазид (из-за малой активности N-ацетилтрансферазы). Образование комплекса изониазид-пиридоксин приводит к недостаточности пиридоксина, снижению биосинтеза ГАМК и, в результате, к гипогликемической коме, судорогам [11] , от которых животное и погибает. Изониазид включён Американским обществом по предотвращению жестокости к животным в список десяти наиболее опасных для домашних животных человеческих лекарств из-за его особой токсичности для собак [12] . Наиболее частые случаи отравления связаны со случайным приёмом одной таблетки препарата. [10] Известны случаи применения препарата в целях снижения численности бродячих собак властями городов — например, в Донецкой области [13] [14] [15] . Также препарат используют догхантеры для борьбы с безнадзорными собаками [16] , применяя его с противорвотным средством — метоклопрамидом [17] [ неавторитетный источник? ] .

Препарат также токсичен в отношении кошек, погибающих при получении большой [ какой? ] дозы препарата [10] . Грызуны же относительно устойчивы к токсическому действию изониазида [9] [10] .

Рекомендованное лечение животных при отравлении — комбинированный приём пиридоксина внутривенно в дозе, эквивалентной дозе принятого изониазида, и приём противосудорожных препаратов, например, диазепама в дозе 1 мг/кг массы животного [10] . Действие диазепама основано на усилении ГАМК-трансмиссии в ЦНС, что позволяет избежать дальнейших судорог и смерти [9] .

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector